化学信息： 化学名 1-[[4-(1,4,8,11-tetrazacyclotetradec-1-ylmethyl)phenyl]methyl]-1,4,8,11-tetrazacyclotetradecane 简称 Plerixafor 别名 AMD3100, AMD 3100, AMD 3329, AMD-3100, AMD-3329, Bicyclam, JM 3100, JM-3100, JM3100, Mezobil, Mozobil, Plerixafor hydrochloride, RPA bicyclam 中文名 普乐沙福 化学式 C28H54N8 分子量 502.78 CAS号 110078-46-1 纯度 98% 溶剂/溶解度 Water 3mg/ml warming; DMSO <1mg/ml; Ethanol 100mg/ml 溶液配制 5mg加入0.99ml DMSO，或者每5.03mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2380-10mM用DMSO配制。 生物信息： 产品描述 Plerixafor (AMD3100)是一种趋化因子受体拮抗剂，作用于CXCR4和CXCL12介导的趋化性，无细胞试验中IC50分别为44nM和5.7nM。 信号通路 GPCR & G Protein 靶点 CXCL12-mediated chemotaxis CXCR4 － － － IC50 5.7nM 44nM － － － 体外研究 Plerixafor抑制CXCL12介导的趋药性，效能稍微高于其对CXCR4的亲和力。Plerixafor也会拮抗SDF-1/CXCL12配体结合，IC50为651nM。Plerixafor抑制SDF-1介导的GTP-结合，SDF-1介导的钙离子流和SDF-1刺激的趋药性，IC50分别为27nM、572nM和51nM。用它们的同源配体刺激时，Plerixafor不抑制表达CXCR3、CCR1、CCR2b、CCR4、CCR5或者CCR7的细胞中钙离子流，Plerixafor也不会抑制LTB4的受体结合。Plerixafor自身不会在表达多重GPCRs，包括CXCR4、CCR4和CCR7的CCRF–CEM细胞中诱导钙离子流。 体内研究 在糖尿病小鼠体内，Plerixafor单剂量局部给药促进伤口愈合，通过增加细胞因子产生，动员骨髓EPCs，并增强成纤维细胞和单核细胞/巨噬细胞，从而增加血管新生和血管生成发挥作用。同类小鼠以PBS、IGF1、PDGF、SCF或VEGF连续给药5天，在第5天给药Plerixafor。与PDGF，SCF和VEGF结合Plerixafor的试验组相比，IGF1加Plerixafor的注射小鼠中，菌落的数量和大小最高。 临床实验 N/A 特征 N/A 相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)： 酶活性检测实验 方法 对于CXCR4的竞争性结合研究，不同浓度的Plerixafor于4℃，在结合缓冲液(PBS包含5mM MgCl2，1mM CaCl2，0.25% BSA，pH 7.4)中与5×105 CCRF–CEM细胞和100 pM 125I-SDF-1α(2200Ci/mmol)在Milipore DuraporeTM滤板上培育3小时。未结合125I-SDF-1α通过冷的50mM HEPES，0.5 M NaCl pH 7.4洗涤移除。对BLT1的竞争性结合试验在来自表达重组BLT1的CHO-S细胞的细胞膜上进行。细胞膜通过机械性细胞裂解制备，随后高速离心分离，重悬浮在50mM HEPES，5mM MgCl2缓冲液中，并急速冷冻。细胞膜制剂与Plerixafor在室温下，在包含50mM Tris，pH 7.4，10mM MgCl2，10mM CaCl2，4nM LTB4混合1nM 3H-LTB4(195.0Ci/mmol) 以及8μg细胞膜的试验混合物中培育。未结合3H-LTB4通过在Millipore型GF-C过滤板上过滤分离。 细胞实验 细胞系 N/A 浓度 N/A 处理时间 N/A 方法 N/A 动物实验 动物模型 节段性骨缺损的12周大C57BL/6小鼠 配制 PBS 剂量 5mg/kg 给药方式 i.p. 参考文献： 1. Zabel BA, et al. J Immunol. 2009, 183(5), 3204-3211. 2. Fricker SP, et al. Biochem Pharmacol. 2006, 72(5), 588-596. 3. Nishimura Y, et al. J Invest Dermatol. 2012, 132(3 Pt 1), 711-720. 4. Kumar S, et al. Bone. 2012, 50(4), 1012-1018.

保存条件：-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。


本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。


为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。